RU-56187
RU-56187, hiçbir zaman pazarlanmayan, nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA).[1][2][3][4][5] Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %92'si düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ise ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.[1][2] İlaç, androjen reseptörünün tam antagonistidir.[5] RU-56187, hayvanlarda bikalutamid veya nilutamidden bir antiandrojen olarak 3 ila 10 kat daha güçlüdür.[1] Hem RU-56187 hem de RU-58841, hayvanlarda in vivo olarak siyanonilutamidin (RU-56279) ön ilacı gibi görünmektedir.[3]
Ayrıca bakınız
[değiştir | kaynağı değiştir]- RU-57073
- RU-58642
- RU-59063
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ a b c "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships". Curr. Med. Chem. 7 (2): 211-47. February 2000. doi:10.2174/0929867003375371. PMID 10637363.
- ^ a b "Non-steroidal antiandrogens: synthesis and biological profile of high-affinity ligands for the androgen receptor". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 111-9. January 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID 8136296.
- ^ a b "Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 51 (1–2): 47-55. October 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID 7947350.
- ^ "Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841". Ann. N. Y. Acad. Sci. 761 (3): 56-65. June 1995. doi:10.1111/j.1749-6632.1995.tb31369.x. PMID 7625751.
- ^ a b "Distinguishing androgen receptor agonists and antagonists: distinct mechanisms of activation by medroxyprogesterone acetate and dihydrotestosterone". Mol. Endocrinol. 13 (3): 440-54. March 1999. doi:10.1210/mend.13.3.0255. PMID 10077001.