Aprepitant

Aprepitant
Klinik verisi
Ticari adlar	Emend, Cinvanti, Aponvie, others
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a604003
Lisans veri	US DailyMed: Aprepitant;
Gebelik; kategorisi	AU: B1; ;
Uygulama; yolu	Ağızdan
İlaç sınıfı	NK1 reseptör antagonisti, antiemetik
ATC kodu	A04AD12 (DSÖ) ;
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle); UK: POM (Yalnızca reçeteyle); US: Yalnızca ℞; EU: Yalnızca ℞;
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	60–65%
Protein bağlanma	>95%
Metabolizma	Karaciğer (çoğunlukla CYP3A4 aracılı; CYP2C19 ve CYP1A2'nin bazı katkıları)
Eliminasyon yarı ömrü	9–13 sa.
Boşaltım	Böbrek (57%), dışkı (45%)
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one;
CAS Numarası	170729-80-3 ;
PubChem CID	6918365;
IUPHAR/BPS	3490;
DrugBank	DB00673 ;
ChemSpider	5293568 ;
UNII	1NF15YR6UY ;
ChEBI	CHEBI:499361 ;
ChEMBL	ChEMBL1471 ;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID3049047 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.202.762
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C23H21F7N4O3
Mol kütlesi	534,435 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü;
	SMILES FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C;
	InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 ; Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N ;

Aprepitant, kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı önlemek ve ameliyat sonrası bulantı ve kusmayı önlemek için kullanılan bir ilaçtır.^[5] Ondansetron ve deksametazon ile birlikte kullanılabilir.^[5] Ağızdan alınır^[5] veya intravenöz enjeksiyonla uygulanır.

Yaygın yan etkiler arasında yorgunluk, iştahsızlık, ishal, karın ağrısı, hıçkırık, kaşıntı, zatürre ve kan basıncı değişiklikleri yer alır.^[5] Diğer ciddi yan etkiler anafilaksiyi içerebilir.^[5] Hamilelikte kullanımı zararlı görünmese de, bu konuda iyi çalışılmamıştır.^[6] Aprepitant, nörokinin-1 reseptör antagonistleri ilaçları sınıfına aittir.^[5] P maddesinin NK1 reseptörlerine bağlanmasını engelleyerek çalışır.^[7]

Aprepitant, 2003 yılında Avrupa Birliği ve Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.^[5]^[7] Merck & Co. tarafından yapılmıştır.^[5] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir.^[8]^[9]

Kaynakça

^ "Emend- aprepitant capsule Emend- aprepitant kit Emend- aprepitant powder, for suspension". DailyMed. 6 Mayıs 2022. 9 Mart 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Eylül 2022.
^ "Cinvanti- aprepitant injection, emulsion". DailyMed. 24 Mart 2022. 31 Ağustos 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Eylül 2022.
^ "Aponvie (aprepitant) injectable emulsion, for intravenous use Initial U.S. Approval: 2003" (PDF). 28 Eylül 2022 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Eylül 2022.
^ "Emend EPAR". European Medicines Agency. 17 Eylül 2018. 12 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com. 13 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.
^ "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com. 28 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.
^ ^a ^b "Emend". European Medicines Agency. 17 Eylül 2018. 12 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.
^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[Emend_FDA_label-1] "Emend- aprepitant capsule Emend- aprepitant kit Emend- aprepitant powder, for suspension". DailyMed. 6 Mayıs 2022. 9 Mart 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Eylül 2022.

[Cinvanti_FDA_label-2] "Cinvanti- aprepitant injection, emulsion". DailyMed. 24 Mart 2022. 31 Ağustos 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Eylül 2022.

[Aponvie_FDA_label-3] "Aponvie (aprepitant) injectable emulsion, for intravenous use Initial U.S. Approval: 2003" (PDF). 28 Eylül 2022 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Eylül 2022.

[Emend_EPAR-4] "Emend EPAR". European Medicines Agency. 17 Eylül 2018. 12 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.

[AHFS2019-5] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com. 13 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.

[6] "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com. 28 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.

[EU2019-7] "Emend". European Medicines Agency. 17 Eylül 2018. 12 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ekim 2019.

[WHO21st-8] World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[WHO22nd-9] World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]